摘要:一支国际研究人员团队发现了一种新型的糖肽抗生素A Saarvienin A。他们的发现引入了一种对高度抗性细菌菌株的强大活性的化合物。...
由维也纳大学和Helmholtz制药研究所Saarland领导的国际研究人员团队已发现saarvienin a,一种新型的糖肽抗生素。他们的发现,现已出版Angewandte Chemie国际版,引入具有强大活性的化合物对高度抗性细菌菌株。

抗生素耐药性感染正在上升,威胁要再次使常见疾病再次致命。没有新的抗生素药物,专家警告说,到2050年,每年可能每年损失多达1亿人的生命。在寻找新化合物时,包括维也纳大学和Helmholtz大学制药研究所Saarland(HIPS)在内的几个机构的研究人员转向了诸如Actinobacteria-Microororibs的研究,并在不合适的环境中,都无法使用,这些研究人员曾经是众所周知的。利福米霉素和结核病。维也纳大学药科学系药物学系的Jaime FelipeGuerreroGarzón,在提取物中发现了强大的抗生素活性杏仁核从中国稀土矿中孤立,这促使进一步调查。维也纳大学质谱中心负责人马丁·泽尔(Martin Zehl)发现,这种抗生素活性与糖肽类潜在的新颖化合物有关。使用质谱和核磁共振(NMR)光谱法,臀部的合作团队确定了一个全新的分子:saarvienin a。
违反规则:有扭曲的糖肽
saarvienin a早期的特殊特征很清楚:与已建立的糖肽(如万古霉素)不同,新化合物不结合与细胞壁合成有关的典型细菌靶标。取而代之的是,它可能通过不同的,尚未解决的机制起作用。结构分析揭示了一种独特的结构:通过不寻常的尿路连接循环的卤化肽核心,装饰有五种糖和氨基加糖单元的链,其中两个是天然产物的全新新手。 “我们很高兴发现saarvienin aJaime Felipe Guerrero说,“它的独特结构可能为细菌从未遇到过的抗生素铺平道路。”
防御抗性细菌的强大武器
在密切合作的情况下,臀部的研究人员由相应的作者罗尔夫·穆勒(RolfMüller)领导saarvienin a,以萨尔布吕肯和维也纳的名字命名。针对细菌的新分子的测试尤其集中在“埃斯卡普病原体”上,这是一组臭名昭著的超级细菌,已知可逃避大多数当前的抗生素。该化合物表现出对万古霉素抗性的显着性活性肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),包括3种Eskape病原体和26个临床分离株。它始终超越了万古霉素,即使是对已经抗多种其他抗生素抗性的菌株也是如此。 “发现一种新的抗生素仅仅是开始,”维也纳大学的通讯作家Sergey B. Zotchev说。 “现在,我们面临着将其完善成适合临床使用的候选药物的引人入胜的挑战。”
下一步:诊所的工程
与生物合成基因saarvienin a国际团队已经被确定并克隆了,计划使用药物化学和生物合成工程来优化分子。一个关键目标是在维持抗菌活性的同时降低细胞毒性。尽管仍然存在挑战,但发现saarvienin a在抵抗抗生素耐药性的斗争中提供了急需的动力,并突出了未开发的自然来源的潜力。









