摘要：研究人员设计了一种高性能的开放式连续流动过程，以安全地生产基于生物的毛茸茸的关键抗菌药物。...

Liège大学（BE）的研究人员设计了一种高性能的开放式连续流动过程，以安全地生产出基于生物的Furfural的关键抗菌药物。这项工作是在美国食品药品监督管理局（FDA）支持的国际财团内进行的。研究结果 - 发表在Angewandte Chemie国际版 - 可在开放访问中可用。

硝化反应是化学中最危险的。除了它们的爆炸性外，常规硝化剂还具有高度侵略性，并且不适合基于敏感的生物分子。 Furfural是硝基呋喃抗生素的关键前体，是一种脆弱的生物质衍生化合物。传统方法通常会导致产量不佳，重现性不一致以及明显的安全风险。

为了应对这些挑战，CITOS的研究人员（综合技术和有机合成中心）开发了一个自动化的连续流平台，用于原位生成和立即使用乙酰胺 - 一种温和，更具选择性的硝化剂。这可以使硝基呋喃前体的快速，可扩展和更安全的合成。

“这个平台将高级自动化与实际简单性相结合，” Citos总监Jean-Christophe Monbaliu教授解释说。 “它可以由一个人远程操作，并提供高质量的结果，这代表了迈向更安全的制药制造业的重要一步。此外，我们可以使用同一设置生产多种基于硝化呋喃的药物。”

该过程使用Furfural，这是一种源自生物量的化合物，并由美国能源部确定为高价值生物分子。它在一系列配备有实时IR/UV分析工具，温度和压力传感器以及自动分离单元的相互连接的流量模块中，使用乙酯通过盐通过盐进行转化。 “处理或储存时，乙酰乙酸盐极为危险，“该研究的博士生兼合着者LoïcBovy补充说。”但是，通过原位产生它并立即消耗它，我们消除了风险，同时保持完全控制。”

该系统已在世界卫生组织列出的四种抗菌化合物上成功测试，所有抗菌化合物都在不到五分钟的时间内以极高的和高产量生产。 “这不仅是一个化学过程 - 它提供了完整且开放的解决方案，“研究人员兼研究的首席作者休伯特·海尔维格（Hubert Hellwig）说。”我们设计了自定义模块，电子和控制系统，以使该平台安全，可扩展和可重现 - 并免费提供了所有数据。”

随着在Citos开发的这种自动连续流系统，现在可以从生物质衍生的呋喃生成有效，安全地生产关键的抗菌药物。通过降低与硝化相关的风险，这种开放访问解决方案为一个更安全，更可持续和更有效的制药行业铺平了道路。